Лекарство от гриппа Озельтамивир (в другой транскрипции — Осельтамавир, торговое название — Тамифлю) — противовирусное средство. Он активен в отношении штаммов гриппа типа A и B. Чтобы понять суть действия препарата, следует разобраться в строении вирусной частицы гриппа.
Строение вируса гриппа
Основа любого вируса — геном. В данном случае он представлен нитью РНК (рибонуклеиновой кислотой). В вирионе гриппа насчитывается 8 цепей РНК, каждая из которых заключена в пептидную «пленку» — нуклеопротеид. Весь генетический материал в свою очередь покрыт белковой оболочкой под названием капсид. Капсид содержит два фермента — гемагглютинин и нейраминидазу. Эти белки определяют проникающую способность вируса.
Гемагглютинин обеспечивает адгезию (прикрепление) вируса к клетке-хозяину, а нейраминидаза — частичное растворение компонентов клеточной мембраны для проникновения вируса внутрь и выхода наружу из погибшей клетки после размножения.
Также у вириона есть вторая оболочка — суперкапсид. Это дополнительный гликопротеиновый защитный слой, состоящий частично из белков самого вируса и компонентов мембран «убитой» клетки-хозяина. Суперкапсид содержит в структуре дополнительные белки — пептиды, которые обеспечивают устойчивость и сохранность оболочки.
Гемагглютинин (сокращенно – H) и нейраминидаза (аббревиатура – N) постоянно мутируют — изменяют свою белковую структуру. Уже сейчас насчитывается 10 разновидностей N. И это не предел.
Окружающая среда и выживание в макроорганизме способствуют усилению «агрессивности» вируса — он становится более неуязвимым для иммунных клеток и медикаментов.
Механизм действия препарата
Препарат от гриппа Озельтамивир ингибирует активность основного поражающего фермента вируса — нейраминидазы. Действующее вещество — озельтамивира фосфат в организме человека превращается в озельтамивира карбоксилат. Это органическое соединение активно связывает белковую молекулу нейраминидазы, нарушая ее структуру и свойства. Микроб уже не может проникнуть в клетку или выйти из нее (все зависит от того, на какой стадии размножения вируса препарат блокировал N) — ему грозит гибель.
Первый вариант развития событий — микроорганизм не успел войти в клетку. У вируса имеются небольшие энергетические «запасы», но их хватает только на то, чтобы перейти из одной клетки на другую и «пробить брешь» в ее мембране. При блокировке нейраминидазы пробраться ему в клетку нереально! А если энергетические потребности вируса не удовлетворяются за счет клетки-хозяина, то, в конце концов, белковосинтетические процессы прекращаются — вирион гибнет.
Второй вариант развития событий — микроб активно размножается в клетке. После блокировки нейраминидазы вновь синтезированные «полчища» вирионов не могут выйти наружу. Они потребляют энергетические субстраты клеток-хозяев — углеводы, липиды, белки. Но запасы питательных веществ в цитоплазме не бесконечны. Когда они заканчиваются, метаболизм вириона, в том числе процесс репликации РНК, угасает. Гибнет и клетка, и вирусы вместе с ней.
Преимущества противовирусных препаратов перед противогриппозными вакцинами:
- Универсальность и широкий спектр действия. Препараты от гриппа с Осельтамавиром рассчитаны на блокирование любых разновидностей нейраминидазы, а значит — многих штаммов гриппа. Тогда как вакцина способствует образованию иммунитета только против вируса с одним типом N;
- Быстрота действия. После введения вакцинного препарата с дозой ослабленного или расщепленного вириона нужно минимум две недели для выработки противогриппозных антител. За это время можно «подцепить» инфекцию и переболеть настолько серьезно, как если бы прививка не делалась. Таблетки от гриппа Озельтамивир целенаправленно действуют уже в первые часы с момента попадания в организм, а клинический эффект виден после 1,5 дней от начала применения.
- Неповторимость. Вследствие сильной мутационной изменчивости вируса гриппа каждый год вирусологам и микробиологам приходится разрабатывать новую противогриппозную вакцину. Только новая вакцина готова и внедрена в практику, а вирус гриппа снова мутировал и образовал очередной штамм. Вакцинное средство, созданное против одного штамма, не поможет выработать иммунитет от другой разновидности.
- Гарантия. Клинически доказано, что применяя от гриппа Озельтамивир, вероятность осложнений уменьшается на 60%, длительность заболевания сокращается в полтора раза, а вероятность летального исхода снижается на 70%! Конечно, вакцинация тоже помогает уменьшить количество осложненных форм гриппозной инфекции и облегчает ее течение, (если человек все же заболел), но не гарантирует уменьшение срока заболевания.
Некоторые особенности применения Озельтамивира
В идеале перед применением лекарства необходимо определить чувствительность штамма, которым заразился человек, к Озельтамивиру. Известно, например, что свиной грипп не чувствителен к данному препарату.
Важный момент: чтобы лекарство от гриппа Озельтамивир подействовало действительно эффективно, следует назначать его в самом начале заболевания, когда вирус активно размножается и быстро выходит из клеток, т.е. в первые двое суток от начал симптомов. При тяжелых и осложненных формах гриппа (особенно при вирусной пневмонии с развитием серозно-геморрагического отека легких) препарат будет бесполезен.
Назначать Тамифлю нужно только один! Применение одновременно двух и более противовирусных лекарств с одним механизмом действия не приводит к усилению терапевтического эффекта, а только усиливает побочное действие.
Дозировка
Озельтамивир выпускается в капсулах по 75 мг — одного раза в сутки вполне достаточно и взрослым, и детям.
Увеличение дозы в 2 раза к усилению противовирусной активности не приводит, но может активировать клеточное звено иммунной защиты.
(Пока оценок нет)
Загрузка...
