Диклофенак или Вольтарен является одним из наиболее универсальных лекарств из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), одновременно контролирующий различные патогенетические механизмы заболевания, оказывая одновременно противовоспалительный, анальгезирующий, жаропонижающий и противотромбический эффекты.
Итак, Вольтарен или Диклофенак что лучше? Эти препараты являются монокомпонентными. Активным лекарственным веществом этих средств является диклофенак натрия, а их отличия заключаются лишь в названии препаратов и стране производителя. Диклофенак является отечественным средством, а Вольтарен — его импортным аналогом. Еще 1 отличие — цена, которая у Вольтарена на порядок выше.
Диклофенак в составе обоих препаратов обладает рядом свойств, благодаря которым они действуют эффективнее и заняли лидирующее место по частоте назначения при острых и хронических синдромах боли это:
- химическая природа — препараты являются липофильными органическими кислотами, имеющие низкую кислотность, которые легко связываются с белками плазмы (альбумином) на 95-99,7% и транспортируются в очаг воспаления, где повышена сосудистая проницаемость и присутствует низкий pH;
- короткий период полураспада в плазме крови — 1–2 часа;
- хорошее проникновение в суставные полости с достижением максимальной концентрации в месте воспаления через 2–4 часа;
- минимальный период выведения за 3–6 часов, который позволяет добиваться выраженного клинического эффекта и обеспечивает хорошую переносимость.
Формы выпуска
Препараты с диклофенаком выпускаются в различных лекарственных формах, в зависимости от этого скорость и длительность действия на воспалительный процесс будет отличаться. Стоит отметить, что прием пищи замедляет скорость абсорбции диклофенака, но на его количестве это не отражается.
В чем разница лекарственных форм? Она заключается в длительности и скорости наступления анальгезирующего эффекта. При пероральном введении обезболивающий эффект наступает через 1–3 часа, ректальном — через 30 минут. Наружное применение в виде гелей и мазей в течение часа способствует получению высокой концентрации средства в зоне воспаления, что дает более выраженный обезболивающий эффект, чем препарат в таблетках. Но после 2–3 часов местное применение препарата дает ослабление анальгетического действия, в сравнении с таблетками. После 3 часов обезболивающий эффект от таблеток сильнее в 1,5 раза, чем от местного применения средства.
Чем отличается такой эффект? Такое различие обусловлено центральным действием препарата на антиноцицептивную систему. Это совокупность нервных структур ЦНС, которая влияет на работу ноцицептивной (болевой) системы.
Применяя уколы Вольтарен при парентеральном введении (внутримышечно), обезболивающего эффекта можно добиться уже через 20 минут. Препарат не кумулируется, если Вольтарен уколы делать 2–4 раза в день в зависимости от назначения врача. Фармакокинетика препарата остается стабильной при многократном введении в ампулах.
Препарат может выпускаться в виде:
- таблетки пролонгированного действия;
- саше;
- геля;
- мази;
- раствора для инъекции.
Разнообразие форм и способов введения препарата в организм позволяет подобрать индивидуальную, максимально эффективную и переносимую дозу средства.
Механизм действия в организме
Действующее вещество диклофенак натрия в обоих представленных препаратах комплексно влияет на воспалительный процесс, подавляя активность циклооксигеназы и блокируя воспалительные изменения. Циклооксигеназа (ЦОГ) — это биологически активное вещество (БАВ), контролирующее трансформацию арахидоновой кислоты в простагландины, простациклин и тромбоксан.
Основным механизмом действия диклофенака, который оказывает как эффективное, так и токсической влияния, является подавление активности 2 изоформ ЦОГы. Первая форма циклооксигеназы — структурный БАВ, постоянно присутствующий в большинстве тканей организма и регулирующий физиологические эффекты простагландинов, которые выполняют функцию поддержания гомеостаза (определение цитопротективных свойств желудочной слизи или поддержание тонуса артериол почек). Вторая изоформа циклооксигеназы — БАВ, который синтезируется клетками воспалительного ответа в очагах тканевого повреждения. В большинстве тканей фермент отсутствует, но его уровень существенно увеличивается на фоне развития воспаления. Вторая изоформа синтезирует простагландины, которые выполняют роль медиаторов воспаления и боли.
Диклофенак относится к группе НПВС неселективного типа, а это означает, что препарат действует сразу на обе изоформы ЦОГ, таким образом, оказывая:
- терапевтическое действие анальгетический и противовоспалительный эффекты, блокируя ЦОГ 2;
- патологическое действие на ЖКТ путем блокировки ЦОГ 1, что оказывает негативное влияние на организм при длительном приеме препарата.
В отличие от других препаратов НПВС, которые в большей степени блокируют активность ЦОГ 1, диклофенак примерно одинаково подавляет активность обеих изоформ циклооксигеназы, в связи с чем при применении препарата частота развития тяжелых поражений ЖКТ сравнительно ниже.
Лечебный эффект препарата
Препарат Диклофенак с 1974 г. применяют в медицинской практике. Его выраженная противовоспалительная активность сразу привлекла внимание ученых. Диклофенак зарекомендовал себя как высокоэффективный препарат при:
- острой или хронической мышечно-скелетной боли на фоне заболеваний опорно-двигательного аппарата остеоартроза, ревматоидного артрита, спондилоартрита, неспецифической боли в спине, подагры;
- при локальном воспалении мягких тканей ревматического характера — тендинит, бурсит, тендовагинит и др.;
- острых травмах, которые связаны с повреждением или воспалением;
- боли в послеоперационный период в виде компонента анестезиологического характера;
- почечной и билинарной колике;
- мигренях;
- болях, связанных с онкологическими заболеваниями;
- болевых ощущениях на фоне гинекологических болезней.
Одно из основных лечебных действий — обезболивающее, которое снижает интенсивность боли за счет подавления воспалительной активности простагландинов и комплексного воздействия на механизмы восприятия боли на центральном и периферическом уровнях. При лечении Диклофенаком в головном мозге происходит повышение содержания метаболитов триптофана, которые уменьшают интенсивность боли.
Противопоказания к приему НПВС
Все препараты группы НПВС вызывают такие осложнения в желудочно-кишечном тракте, как диспепсия, язвы, кровотечения и железодефицитную анемию вследствие поражения тонкой кишки. Обостряют уже текущие воспалительные заболевания кишечника.
При имеющихся заболеваниях сердечно-сосудистой системы прием средства может вызывать дестабилизацию гипертонии, развитие сердечной недостаточности и кардиоваскулярных осложнений.
Популярность средства за последние 30 лет послужила увеличению количества так называемых генерических или аналоговых препаратов, которые не соответствуют нормам биодоступности, фармакокинетики и степени очистки. При этом эффект генерических средств значительно ниже. Для достижения положительного эффекта надо увеличивать дозу препарата. Это приводит к увеличению количества побочных реакций при использовании таких препаратов.
Побочные действия уменьшаются при локальном применении аналогового препарата. Такой метод подразумевает введение средства непосредственно в очаг воспаления, при этом уровень лекарственного вещества в сыворотке крови намного ниже, а в месте воспаления на порядок выше. Это позволяет применять препарат в меньших дозах и минимизировать риск развития осложнений.
(Пока оценок нет)
Загрузка...
